Diaotkrovenie: Inovatii in Diabet: De la teorie la practica

conținut

• Inovatii in diabet: la teorie la practica
• După cum a fost descoperit galvus
• Beneficii cheie

Inovatii in DIABET: la teorie la practica

poveste interesanta a descoperirii de droguri Galvus (compania „Novartis Pharma“) și beneficiile sale cheie a fost dedicată unui simpozion „Inovatii in diabet: De la teorie la practică“, care a avut loc sub președinția Academician al RAS si RAMS I.I.Dedova M.V.Shestakovoy si profesor la V All-rus diabetologie Congresul.

modern Tip terapia diabetului 2 - una dintre ramurile cu cea mai rapidă creștere de medicament, care se bazează pe realizările științelor de bază și legate de practica clinica, a remarcat în introducerea lui Ivan Dedov. Și în ultimii ani, avem de-a face cu medicamente fundamental nou mecanism de acțiune.

Este vorba despre medicamente care cresc activitatea hormonilor endogeni, - un glucagon-like factori și inhibitori ai dipeptidil peptidazei - 4 (PID 4). Reprezentanții al doilea grup sunt doar pregătire Galvus (vildagliptin) și Met Galvus (vildagliptin / metformină). Pregătirile nu atât de mult timp în urmă a venit în țara noastră, dar s-au dovedit deja eficiența ridicată și siguranță, precum și un mecanism unic de acțiune vă permite să le setați aproape toate categoriile de pacienți DZ2 fără riscul de creștere în greutate și dezvoltarea hipoglicemie.

Utilizarea acestor produse inovatoare împiedică dezvoltarea complicațiilor și îmbunătățește calitatea vieții pacienților, reduce costul tratamentului complicațiilor severe și de spitalizare. Nu e de mirare Galvus a concluzionat academician, incluse în lista de medicamente vitale și esențiale, iar ambele medicamente - Galvus si Galvus Met - chiar și cu mai 2009 a intrat în terapia rus algoritmi de diabet zaharat de tip 2.

Astăzi, așa cum a subliniat ridicandu-se la directorul general al companiei „Novartis Pharma“ in Rusia Dl Sven Hari Krishnan, datorită „droguri descoperire“, în tratamentul diabetului de tip 2 - Galvusu extinde într-adevăr o oportunitate unică de a îmbunătăți starea pacienților cu diabet zaharat. Apropo, compania, a spus el, trimite anual mai mult de 1 miliard $ pentru cercetare și dezvoltare inovatoare.

După cum a fost descoperit Galvus

Dar aici, pe podium însuși vildagliptină descoperitor - profesorul Edwin Villhauer.

Acesta arată slide-uri uimitoare, ilustrând etapele promovarea cercetării privind programul DPP-4 lansat de compania „Novartis“, în aprilie 1995 și a durat până la sfârșitul secolului, iar apoi rezultatele de 10 ani (din 2000) studiile clinice (există mai mult de 60 !), și membri ai Congresului, literalmente încremenit, asculta-l. La urma urmei, istoria vildagliptin de la începutul cercetării și la retragerea medicamentului în practica - o experiență de pionierat în lume pentru studiul inhibitorilor DPP-4 și rolul lor în diabetul zaharat de tip 2.

„Procedeul conform invenției și producția de noi molecule pe piață este plin de obstacole și seamănă cu o plimbare pe un roller coaster, cu suișuri înalte și coborâșuri profunde - om de știință recunoscut - și eu sunt mândru că am lucrat într-o echipă de angajați extrem intelectuale ale companiei“ Novartis“, care ar putea face acest mic molecule într-un puternic hipoglicemiante în terapie DZ2“.

-Incretin direcționat terapie, funcția îmbunătățirea &alpha-- și &Celulele beta--, astfel încât secreția de insulină și glucagon corespunde nivelului de glucoză în plasma sanguină poate îmbunătăți acum cursul bolii și de a schimba perspectivele sale viitoare, subliniază profesorul. În plus, în ceea ce privește aspectele pe termen lung ale diabetului zaharat de tip 2, este deja cunoscut de date cu privire la efectul acestui tratament asupra proliferării, apoptozei, și că este, adică, moartea, &Celulele beta--, precum și pentru a menține greutatea lor, care, în final incetineste progresia bolii si are efecte insulinotropică.

... Un pic de istorie despre descoperirea. Termenul hormoni gastro-intestinale „incretinele“ de date a fost propus în 1930. În următoarele decenii, rolul hormonilor endogeni, și axa entero insular (de exemplu, o rețea de legătură între neuronale și de comunicare endocrin pentru a controla secreția de insulină) în reglarea homeostaziei glucozei a fost definitiv stabilită. La sfarsitul anilor '80, mai multe grupuri de cercetare din intreaga lume, independent unul de altul, a ajuns la concluzia că cel mai puternic tip incretin la om este o glucagon-like peptid - 1 (GLP-1).

La începutul anilor '90, sa constatat că infuzia de GLP-1 la doze de numai 2 ori mai mari decât nivelurile fiziologice pot reduce în mod fiabil și în mod semnificativ nivelul de glucoză din sânge (fără hipoglicemie), chiar și la DZ2 foarte grele. In 1995, oamenii de știință Jens Holst și Caroline Deacon a sugerat: inhibarea enzimei DPP-4, care, din păcate, distruge GLP-1 (timp de înjumătățire al acestuia din urmă - toate de 60-90 secunde) poate fi tratament suplimentar in diabet de tip 2 ca aceasta este capabil de a crește nivelul de GLP-1 activă în 4-5 ori.

De la începutul companiei de cercetare „Novartis“ a avut instrumente puternice pentru puternic inhibitor selectiv al DPP-4. screening-ul detaliată a fost efectuată pe baza unor cercetări ample, personalul au făcut o mare lucrare de căutare pentru a obține date cu privire la zeci de mii de substanțe pe bază de zi cu zi. Ca urmare a noii abordări sinteza organică-chimică a fost ales (chimia combinatorie), care va accelera foarte mult stabilirea noii substanțe. Astfel, începutul unui program de cercetare din partea companiei „Novartis“ a aparut abordare mai inovatoare și la utilizarea tuturor substanțelor chimice de bază de date care conține mai mult de 1 milion ... (!) Substanțe.

„Tehnologia de sinteză Am folosit a fost ideal pentru încercările de a identifica substanța cu proprietăți inhibitoare, - spune profesorul - oferindu-mi posibilitatea de a crea mai mult de 1000 de substanțe de testat timp de 5 luni de căutări. Fără această tehnologie de locuri de muncă mi-ar lua mai mult de 2 ani de muncă prin metode clasice ".

Examinarea ulterioară a substanțelor a dus la deschiderea DPP728, care a fost primul inhibitor DPP-4, proiectat pentru oameni. Rezultatele primei faze a efectelor clinice DPP728 au fost prezentate la sesiunea ADA (American Diabetes Association) În anul 2000. „Novartis“ a continuat să studieze în detaliu PID-4 următorii 5 ani înainte de prima competiție. ADA prezentat în 2002 rezultatele celei de a doua faze a studiilor clinice - reducerea glicemiei pe zi, postul și postprandial, DPP728 terapie - pentru prima dată a demonstrat că inhibitorii de DPP-4 sunt agenți puternici în patogeneza terapia DZ2.

Galvus (vildagliptin) actioneaza asupra celulelor insulelor pancreatice: stimulează producerea insulină și inhibă secreția glucagon. Este de remarcat faptul că nivelul de glucagon este mai mic in timpul tratamentului cu terapia vildagliptin comparativ cu, de exemplu, sitagliptin. Într-un studiu randomizat, dublu-orb, sa demonstrat că utilizarea vildagliptin crește nivelul de GLP-1, care rămâne după masă. Galvus are efecte benefice asupra nivelului de glucoză din sânge, nu numai la pacienții cu diabet zaharat de tip 2, dar, de asemenea, la persoanele cu deficiențe toleranță la glucoză, În același timp, aceasta nu afectează nivelurile de glucoză la persoanele sănătoase.

difuzor După cum se arată în continuare, utilizarea vildagliptin în monoterapie, la o doză de 50 mg de 2 ori pe zi, prevede scăderea pe termen lung a HbA1c, timp de cel puțin 1 an de tratament. Rezultatele unui studiu comparativ cu metformin a aratat ca, cu o îmbunătățire a egalității controlul glicemic Terapia vildagliptin timp de 2 ani la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 este asociat cu efecte secundare semnificativ mai puțin frecvente de la nivelul tractului gastrointestinal, comparativ cu metformin.

La pacienții cu exces de organism terapie vildagliptin în greutate nu produce creștere în greutate. Intr-un studiu de mare la pacienții tratați cu vildagliptin în asociere cu metformin, în decurs de 1 an, nu a existat nici o creștere a greutății corporale. La pacienții tratați cu vildagliptin la 1 an, frecvența hipoglicemiei a fost semnificativ mai mică în comparație cu terapia glimepirida.

Vildagliptin combinație și metformin „per tabletă“ (Prepararea Galvus Mw) este eficace la pacienții cu diferite grade de tulburări ale controlului glicemic. Rezultatele 19 studii care au implicat mai mult de 6.000 de pacienti au demonstrat că vildagliptin nu are efecte adverse asupra sistemului cardiovascular.

Programul unic de studii clinice care au implicat mai mult de 22 000 de pacienți, a încheiat raportul său de Edwin Villhauer demonstrat în mod convingător eficacitatea și siguranța vildagliptin, atât în ​​monoterapie și în asociere cu metformin.

beneficii cheie

vederi dinamice de evoluție ale „pași“ terapie hipoglicemiant in diabetul zaharat de tip 2 au aratat Ph.D. Yuri Halimov (St. Petersburg), și a numit performanța ei: „vildagliptin:. Un loc în primul rând al terapiei diabetului zaharat“

Conform consensului EASD / ADA (2008), el a amintit, deja în diagnosticul bolii, în prima etapă a tratamentului, se recomandă pacienților, împreună cu modificarile stilului de viata, pentru a lua metformin, și a doua „etapă“, a - pentru a conecta aceeași insulina endogeni droguri dacă documentul este într-o serie de medicamente noi si promitatoare, dar insuficient studiate. Și numai un an a trecut, iar în acest timp endogeni droguri atât de înrădăcinată încât, de fapt, au fost considerate medicamente de prima linie in tratamentul diabetului zaharat de tip 2. Deci, în noile algoritmi pentru a menține controlul glicemic, propus, Inhibitorii DPP-4 poate fi aplicată în toate etapele tratamentului cu experți internaționali AACE / ACE (2009).

Această clasă de medicamente este deja bine reprezentat în diferite țări ale lumii, și a acumulat o anumită experiență clinică. Practicanții au realizat toate avantajele inhibitor DPP-4 și o utilizare extensivă.

Astfel, experiența cu vildagliptin obținută în monoterapie, la începutul tratamentului diabetului, în special la pacienții cu intoleranță sau a efectelor secundare ale metforminului. Multe avantaje și prezintă aplicarea terapiei combinate cu vildagliptin, metformin, în special în comparație cu combinația cu sulfonilureice. Pacienții tratați cu vildagliptin plus metformină, sarbatorit un efect hipoglicemiant excelent, cu nici o creștere a greutății corporale și cu un risc minim de hipoglicemie. Într-o combinație de Galvus + metformin au un alt avantaj important: fluctuații mai mici ale glicemiei pe tot parcursul zilei, în comparație, de exemplu, cu asocierea dintre sitagliptin + metformin.

Potrivit sondajului de medici de la Sankt-Petersburg, a declarat vorbitorul, majoritatea - includerea unor produse inovatoare, în special Galvus Galvusa și Meta, în modelele tradiționale și modurile de terapie. Este, într-adevăr, va ajuta la medici si pacienti pentru a atinge obiectivele de control, fără riscul de complicații, care ar trebui să îmbunătățească calitatea vieții persoanelor bolnave și de a reduce handicapul și mortalitatea.

... După partea oficială a simpozionului, participanții au fost împărțiți pe margine gânduri și observații vioi dumneavoastră. Asta e ceea ce am spus endocrinologul șef al Republicii Udmurtia, MD, profesor Viktor Trusov:

- Am început să lucrăm cu droguri Galvus timp de aproximativ 5 luni. Deși experiența noastră întâlnire este mic, dar este o experiență foarte valoroasă și pozitivă. medicii Udmurt au estimat ca Galvus este bine combinat cu metformin tradiționale de pornire de droguri, și avem combinația de compania „Novartis“, intr-un medicament Galvus Met. Este încurajator faptul că pacienții suferă preparatele de mai sus bine, acestea sunt ușor de utilizat, iar pacienții sunt în general mulțumiți de programul de tratament. Deci, intenționăm să utilizăm noi medicamente în viitor. Acest lucru este, fără îndoială, un tratament inovator al diabetului zaharat de tip 2, si suntem incantati ca acestea au devenit disponibile în regiune astăzi.

Articolul original poate fi găsit pe site-ul oficial al ziarului diaNovosti