Diapremera: străin frumos numit Janów ...

... Cu graba ei de a cunoaște mulți medici din întreaga țară a ajuns la Congresul IV All-rus de diabet. Prin urmare, camera, în cazul în care a existat un simpozion de „Merck Sharp & Dohme,“ a fost aglomerat, și toate întrebările la difuzoarele nu au fost întrerupte. Acest lucru este de înțeles: la urma urmei, Janów, primul DPP-4, - reprezentantul unei fundamental noi clase de medicamente orale, pe care le-am discutat recent înregistrate în Rusia.

Ca misterele infinite ale universului și corpul uman este plin de ghicitori - un întreg univers cu o mare varietate de relații și legile care guvernează activitățile lor.
În ultimii ani, domeniul cercetării medicale se extinde rapid, capturarea în direcția nouă diabetologie, bazată pe înțelegerea actuală a proceselor de reglementare a glucozei. Fara a fi surprinzator, a atras atenția oamenilor de știință așa-numitele „hormoni endocrine“ și rolul lor în controlul nivelului de glucoza din sange.
Incretinele - un hormoni digestiv, care sunt eliberate ca răspuns la ingestia de alimente și, la concentrații fiziologice, spori conținutul de insulină în funcție de concentrația de glucoză. Interesul în ambele terapie bazată pe incretin și a dus la descoperirea unor noi abordari in tratamentul diabetului zaharat de tip 2.
Ca rezultat, deja utilizat de mai multe decenii, clase de agenți hipoglicemici s-a adăugat o nouă clasă de medicamente care afectează incretinele. Și promite să schimbe dramatic soarta persoanelor cu diabet zaharat - acestea obține cea mai bună compensare a metabolismului carbohidraților, îmbunătățind semnificativ calitatea vieții, încetini timpul de apariție a complicațiilor vasculare sau chiar să promoveze regresia lor.

Cuvântul de tip incretin

Și medicii și pacienții sunt conștienți de cât de dificil este de a atinge valorile țintă pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2, atunci când hemoglobinei glicozilate trebuie să fie egală sau mai mică de 7% (să nu mai vorbim de 6,5%!). S-ar părea că totul este acolo - și 5 clase de medicamente orale hipoglicemiant, și insuline moderne și analogi de insulină, dar nici o compensație! Cu această recunoaștere amară de la începutul discursului său director al Institutului de Diabet Enz, Ph.D., profesor Marina Shestakova.
Deci, a spus ea, chiar și în celebrul studiu STENO-2, cele mai multe dintre participantii care au primit terapie intensiva nu au putut atinge obiectivele prețuite. Dintre cei 90% dintre pacienții cu diabet zaharat de tip 2, insulina tradusa in indicator atins doar 16% HbA1c, egal cu 6,5%.
În plus față de controlul nivelului de zahăr din sânge, pentru a se evita complicațiile cardiovasculare, precum si necesitatea unui control obligatoriu al tensiunii arteriale și controlul lipidelor. Astfel, tratamentul diabetului de tip 2 - o terapie multicomponent.
Și acum se angajează de cercetare și, în același timp, foarte dependenta de mini-excursie asociate cu patogeneza diabetului zaharat de tip 2. Din nou ne amintim de tulburări fiziopatologice de bază care rezultă din bolii sunt:
- țesuturile rezistente la insulină la insulina- acțiune
- violare a secreției pancreatice de insulină din celulele beta zhelezy-
- încălcarea funcției alfa-celulă, care se manifestă într-o secreție inadecvată creștere glucagon, ceea ce duce la formarea excesivă de glucoză de către ficat.
Și trebuie amintit că boala distinge în mod invariabil declinul progresiva a functiei celulelor beta - indiferent de terapie și greutatea pacientului. De aici - și necesitatea creării unor astfel de medicamente, care nu se poate elimina numai caracteristica de tulburari metabolice diabet, dar, de asemenea, pentru a menține siguranța activității funcționale a celulelor beta.
În ceea ce privește reglementarea homeostaziei glucozei in organism, acesta se face sistemul poligormonalnoy dificil, care include hormoni pancreatici și hormoni endogeni produși în intestin ca răspuns la ingestia de alimente. Până la 70% din postprandiale (după masă) secreția de insulină la indivizii sănătoși este influențată de ea incretinele (în principal polipeptida gastric inhibitor - GIP și glucagon-like peptide-1 - GLP-1). Dar, la pacientii cu diabet zaharat tip 2 în acest sens, din păcate, este redus în mod semnificativ!
Să vedem ce se întâmplă în „universul nostru“, după GIP și GLP-1, un rezultat al finalizării eliberării de produse alimentare care intră în tractul digestiv, executați în comun următoarele mecanisme:
- stimulează eliberarea celulelor beta insulina si inhiba producerea de glucagon celulele alfa pancreatice - ca răspuns la creșterea nivelului de glucoza din krovi-
- crește concentrația de utilizare a insulinei promovarea glucozei prin tkanyami- periferic
- reduce eliberare a glucozei hepatice când creșterea concentrației combinată a conținutului de insulină și glucagon redus.
Studiul datelor privind rolul incretinele în reglarea metabolismului glucidic a creat o nouă clasă de agenți antidiabetici - inhibitori ai dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4). Substraturile principale morfologice pentru DPP-4 sunt peptide doar scurte cum ar fi GIP și GLP-1. Activitatea enzimatică a inhibitorilor DPP-4 împotriva incretinele, în particular GLP-1, sugerează posibilitatea utilizării lor în tratamentul pacienților cu un al doilea tip de diabet.
Faptul că, în durata lor de influență a acțiunii crește endogeni endogene. Influențarea de GLP-1 și GIP, inhibitori DPP-4 acționează ca activator incretin ca să mențină concentrația lor „fiziologic“ în timpul zilei, adică nu numai că acționează în perioada postprandială, ci și în timpul postului. Astfel, există o mobilizare a propriilor rezerve organismului de a face cu hiperglicemie. Și nu există nici o teamă de a provoca o stare hipoglicemiant.
Într-adevăr, totul este gândit - simplu și ingenios!
Printre inhibitorii DPP-4 au efecte pozitive asupra metabolismului carbohidraților se refera sitagliptin (Janow medicamente), singurul reprezentant al acestei clase recomandat de FDA (Food and Drug Administration, SUA) pentru tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip 2, sub formă de monoterapie și în combinație cu alte clase de agenți hipoglicemici.
Rămâne să adaug că DPP-4, sitagliptina, incluse în lista de medicamente recomandate în noua ediție (noiembrie 2007) la un consens comun, care a fost dezvoltat de American Diabetes Association (ADA) și al Asociației Europene pentru Studiul Diabetului (EASD), precum și Algoritmi naționale“ asistență medicală de specialitate la pacienții cu diabet zaharat „(ediția a 3-a, revizuită) Ed. I.I.Dedova, M.V.Shestakovoy (martie 2008).

Înregistrări de practica clinică

Avantajele sitagliptin, confirmate de practica clinică, evidențiată la simpozion, MD, profesorul Gagik Galstyan (Enz).
„Beautiful Stranger“ - devin mai familiarizați cu ea - prezintă un spectru de proprietăți minunate. În primul rând, acesta oferă un control stabil de glucoză. Deoarece acțiunea incretinele, așa cum sa menționat deja, este o glucoză atunci și acțiune a medicamentului și de glucoză. Aceasta este Janow din cauza mecanismului său fiziologic unic stimulează secreția de insulină și inhibă secreția de glucagon, iar acest lucru este - cel mai important - numai ca răspuns la niveluri ridicate ale glucozei din sânge, și astfel - nu există motive pentru hipoglicemie. Acest mecanism de actiune difera de toate celelalte medicamente antidiabetice orale sitagliptin.
Janow nu cauzează creșterea în greutate, care este foarte valoros pentru pacientii cu diabet zaharat de tip 2 care suferă, pentru cea mai mare parte, sunt supraponderali. Acesta este capabil să mențină nivelul glucozei plasmatice și de fluctuațiile postprandial care declanșează doar dezvoltarea multor complicații ale diabetului zaharat.
Ca oamenii de stiinta, sitagliptina reduce apoptoza, adică moartea, celulele beta pancreatice și afectează neogenesis lor în studiile in vivo, care ar putea încetini sau chiar opri progresia diabetului de tip 2 si a complicatiilor sale tardive (aici, după cum sa menționat de către vorbitor, probabil, Este nevoie de timp pentru a obține confirmarea finală). Având în vedere mecanismul de acțiune de droguri, nu există nici un motiv să se aștepte orice efecte negative asupra sistemului cardiovascular, ca sitangliptin nici un efect asupra canalelor de potasiu ATP-dependente.
În cele din urmă, Janow prezintă o eficiență ridicată atât în ​​monoterapie și în asociere cu metformin sau glitazone. Intr-un studiu efectuat la pacienți cu diabet zaharat de tip 2 care nu au primit nici un tratament scop sitagliptin anterior a fost realizat până la sfârșitul primului an de tratament, reducerea nivelului hemoglobinei glicozilate cu o medie de 1,4%, iar într-un subgrup cu HbA1c inițială ridicată - o scădere de 2 %. De săptămâna 54th, patru din zece pacienți care au finalizat studiul au fost nivelurile de HbA1c < 7%, то есть добились компенсации СД на монотерапии ситаглиптином.
Și totuși, potrivit experților, locul principal în tratamentul Janów de diabet zaharat de tip 2 - o asociere cu metformin, care a dus la rezultate cu adevărat record de în studiile clinice.
Pacienții tratați cu terapie combinată începând Janow 100 mg de metformin și 200 mg pe zi, a ajuns la săptămâna 54th tratamentului reduce media hemoglobinei glicozilate 1,9% (HbA1c la momentul inițial - 8,8%). Și din nou - cel mai mare efect realizat acei pacienți care au avut un control glicemic nesatisfăcător pronunțat (linia de bază - 10,4%) (!) A realizat o reducere de 3,1%. O altă figură luminoasă: a valorilor-țintă de tratament - HbA1c < 7% — пришли 77% пациентов.
Studiile au aratat, de asemenea, o îmbunătățire semnificativă a funcției celulelor beta, exprimate în reducerea raportul proinsulină insulină și creșterea indicelui HOMA.
sitagliptin terapie, profesor Galstyan a declarat, este bine tolerat de majoritatea pacienților cu diabet zaharat tip 2. Rezultatele studiilor frecvența hipoglicemiei a fost în general comparabile cu placebo și semnificativ mai mică în comparație cu grupurile de control de droguri. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost: congestie nazală, uscăciune a gurii, dureri de cap, greață ușoară. De droguri - o dată pe zi - indiferent de momentul zilei.
Astfel, ținând cont de efectele medicamentului asupra proceselor Janów secreția defectuoasă a insulinei și glucagonului utilizarea sa este prezentată ca monoterapie sau în plus față de tratamentul cu metformin, glitazone, în acele cazuri în care numai terapia cu metformin de fond nu obține un control glicemic adecvat.
Practicanții au întrebat cum pacienții cu diabet de tip 2 alocarii optime Janow, urmate de clarificare: până în prezent poate fi recomandat ca o completare la metformin Janow toți pacienții cu nivelul hemoglobinei glicozilate mai mare de 7% (sau glicemie a jeun peste 6,1 mmol / l) și începerea terapiei combinate Janow și metformin la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 nou diagnosticat este evident că o astfel de numire timpurie va permite diabetici să efectueze apoi cea mai mare a vieții sale cu un nivel bun de glicemie.
Iar în încheierea simpozionului, profesorul Shestakova, referindu-se la participanți, și-a exprimat încrederea că acum împreună vom câștiga în experiența rusă a acestui produs remarcabil, are un potențial impresionant în tratamentul diabetului zaharat de tip 2.

Articolul original poate fi găsit pe site-ul oficial al ziarului diaNovosti