Diafirma: Cel mai bun mod de a prezice viitorul ...

Cel mai bun mod
Prezice viitorul ...
... este de a crea. Acest aforism Steve Jobs a sunat pe bună dreptate, la conferința găzduită de compania „Novo Nordisk“ la Roma pentru delegații EASD congres - oameni de știință, medici, șefi de diaorganizatsy publice din Rusia și din țările străinătății apropiate. La urma urmei, compania este unul dintre liderii mondiali în dezvoltarea științifică și crearea de tehnologii inovatoare în lupta împotriva diabetului zaharat - tehnologie care face parte din viitor.
Dovezi clare că - prezentat la conferința fundamental nou medicament Liraglyutid prim analog al glucagon-like peptide umane - 1 (GLP-1), conținută în stadiul de studii clinice de administrare o data pe zi, în tratamentul diabetului de tip 2.

ABORDARE INOVATOARE

Noi prefata acest lucru cu raportul nostru conferinței de la Roma o scurtă explicație a ceea ce incretinele, și care este efectul lor.
Faptul că reglementarea constan glucozei din sange, oamenii de știință au descoperit, un rol important jucat de semnale ale tractului gastro-intestinal. Incretinele aparțin familiei de hormoni care stimulează secreția de insulină ca răspuns la recepția produselor alimentare. Până la 70% din secreția de insulină după o masă în oameni sănătoși, datorită efectului incretinele (și cel mai important dintre ele - GLP-1), dar scăderea toleranței la glucoză și diabet zaharat de tip 2 aparent acest efect este mult mai slab. Acesta este al doilea tip, impreuna cu rezistenta la insulina si functia secretorie afectarea celulelor beta, o mare atenție se acordă o reducere a GLP-1. De aceea, cercetătorii au decis să pună în aplicare principiul terapeutic original în tratamentul diabetului zaharat, bazat pe efectele endogeni.
Trebuie remarcat faptul că un endogeni învățat în 30-IES a secolului trecut. Următorul urmat izucheniya- etapa lor in 1980, unul dintre incretinele a fost descris ca un produs al genei proglucagonului, un deceniu - receptor clonat pentru GLP-1, și după 6 ani și a fost dezvoltat Liraglyutid - analog cu acțiune prelungită a glucagon-like peptide umane - 1 agonist al receptorului este numai GLP 1 având 97% omologie de aminoacizi cu GLP-1 nativ uman.
Pe scurt, nu există nici o exagerare în numele conferinței - „Liraglyutid - o nouă eră în tratamentul diabetului zaharat de tip 2“.
Este, într-adevăr, o abordare inovatoare, la fel ca introducerea in practica clinica de pacienti Liraglyutida cu al doilea tip au o oportunitate unică de a îmbunătăți controlul glicemic în timp ce încetinirea evoluției bolii. Mai mult decât atât, această oportunitate pot fi furnizate la un pacient într-un stadiu incipient de tratament - control slab pe fondul dietoterapie coroborat cu luarea metformina.
Și dacă anomalii metabolice în corpul pacientului poate fi „capturat“ într-un stadiu destul de incipient de dezvoltare, deci nu va fi omisă o barieră care se oprește escaladarea în continuare a acestora, ceea ce duce la apariția unor boli cardiovasculare, morbiditate ridicată și mortalitate in randul pacientilor cu diabet zaharat.
- Ca urmare, o serie de studii internaționale cu droguri Liraglyutid experții din lume au primit date interesante și impresionante pe care compania „Novo Nordisk“ are placerea de a prezenta comunității medicale în Rusia și alte țări, - a spus el în deschiderea conferinței, vicepreședinte al regiunii „International Operations“ Peter Solberg.

Virtuțiile FULL SPECTRUM

Înainte de a muta datele în sine, amintesc încă o dată cât de mnogotruden, lung și vysokozatraten drumul spre nașterea unui medicament inovator. Deja în cercetarea de bază, a raportat Vice President si Director Medical (Departamentul International Medical) naxsos Brown Frandsen, este de obicei implicat de la 3-10000 substantsiy- diferite la nivelul testelor clinice și dezvoltarea rămășițelor lor de la ... 5 până la 10 este înregistrată și este implementat ca în practica clinică un medicament care are loc în aproximativ 12-15 ani de la început toate lucrările, care necesită investiții totale de 800 până la 1.200 de milioane de dolari.
Revenind la Liraglyutidu, nota: aceasta este o omologie remarcabilă a medicamentului ajută la deschiderea in practica clinica o serie de avantaje sale. Acestea sunt:
- reducerea hemoglobinei glicozilate cu risc minim gipoglikemiy-
- fiziologice de glucoza-Action
- o scădere semnificativă și evidentă în greutate tela-
- îmbunătățirea directă a funcției beta kletok-
- o reducere semnificativă a presurizare arteriale sistolice
- creșterea masei de celule beta (in studiile preclinice) -
- producția de anticorpi scăzut.
Liraglyutid este aproape în structura analogului uman GLP-1, la care structura adăugată pur și simplu C 16 - reziduu de acid gras. Dar cum magic se schimbă baza moleculara pentru acest analog depou care vă permite să-l introduceți doar o dată pe zi! Timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea intravenoasă la oameni de 8 ore, iar după injectare subcutanată - 13 ore (comparați în apropierea GLP-1 - mai puțin de două minute).
Aplicarea Liraglyutida, a declarat dr naxsos Brown Frandsen, axat pe lupta împotriva excesului de greutate și a obezității. Faptul că medicamentul încetinește golirea gastrică, reduce senzatia de foame postprandială și aportul de energie.

PE REZULTATELE PLUMB

Caracteristici potențial Liraglyutida, rezultatele sugereaza studiile clinice la om, sunt destul de remarcabil, a subliniat directorul medical al companiei pe acest medicament, Dr. Anders Toft Dir.
Liraglyutid îmbunătățește secreția de insulină primă fază și celulele beta rezervă secretorie maxima, dar - este foarte important - acționează fiziologic fără creșterea secreției de insulină la niveluri scăzute ale glucozei. În ceea ce privește efectul medicamentului asupra alfa-celule: inhibă secreția de glucagon, deci nu există o astfel de suprimare în timpul hipoglicemiei.
a treia fază extensivă a programului de cercetare LEAD, care acoperă mai mult de 4 milioane de pacienti cu diabet zaharat de tip 2 in Europa, Statele Unite ale Americii, America de Sud și Asia, pentru a furniza rezultate semi-anuale și anuale ale cercetării cheie Liraglyutidom atât în ​​terapia mono și combinație. Subliniem că au participat pacienți tipic cu hemoglobinei glicozilate 8.2-8.5%, indicele de masa corporala (IMC) de 30 până la 33.5 kg / m2, vârstă - 50 de ani și cu experiența bolii 7 la 9 ani.
Dăm aici doar câteva dintre notabili cu privire la rezultatele conferinței. Dinamica hemoglobinei glicozilate in timpul tratamentului comparat Liraglyutidom în 5 grupe cu placebo și agenți hipoglicemici activi.
In cazul in comparatie cu glimepirida Liraglyutidom monoterapie, timp de 52 săptămâni a fost demonstrat la nivelul HbA1c stabil < 7% (в отличие от глимепирида). В ещё большей степени новый препарат снижал HbA1c у пациентов с очень плохим гликемическим контролем: анализ программы LEAD-4 показал, что у пациентов с исходным уровнем HbA1c от 9,2 до10% снижение этого показателя составило 2,3%.
De asemenea, sa demonstrat că Liraglyutid poate conduce un număr mult mai mare de pacienți cu valorile-țintă de tratament decât glimepirida, after-school rosiglitazonă sau insulină analogice - glargin. Nu este vorba doar de indicele integrat de compensare a metabolismului glucidic - HbA1c, dar, de asemenea, asupra indicatorilor de glicemie și postprandial. În terapia combinată cu metformin Liraglyutid prezintă un risc scăzut de hipoglicemie.
Cele trei studii de 26 saptamani de plumb, folosind evaluarea modelului homeostaziei (HOMA), sa demonstrat că Liraglyutid îmbunătățește semnificativ funcția celulelor beta este redus, de asemenea, raportul proinsulină / insulină.
Aceasta a fost o surpriză bună, a continuat vorbitorul, atunci cand cercetatorii au observat scăderea participanților sistologicheskogo a tensiunii arteriale (SBP), în fundal Liraglyutida (în toate cele 5 grupuri au prezentat un declin 2 - 6 mm Hg). Ea a apărut ca o scădere a DBP, dar nu în mod semnificativ. Până în prezent, oamenii de știință nu au o explicație clară a mecanismului.
Adăugat la prepararea tabletată Liraglyutid a dus la o scădere semnificativă a greutății corporale la pacienții cu diabet zaharat tip 2 în termen de 52 de săptămâni de tratament (până la o medie de 3 kg - în funcție de doza). efecte de scădere în greutate a crescut la pacientii cu IMC lor inițială. 25% dintre participanti au pierdut in greutate pe această terapie uimitor de droguri mai mult de 7,5 kg, și doar un mic grup nu a înregistrat nicio modificare.
Există o altă caracteristică remarcabilă a noului produs: Liraglyutid reduce cantitatea de tesut adipos visceral, care se pierde în principal, grăsimea viscerală „rău“, care este confirmat de un număr de studii prin scanarea computerului.
Efectele secundare sunt numite Liraglyutida greață, dar acest efect este tranzitoriu în natură - la începutul studiilor sale au testat aproximativ 14% dintre participanții la 4 săptămâni - deja pe jumătate ... În legătură cu greață au fost înregistrate în toate cele 5 cazuri din cei 400 de participanți la studiu. Putem presupune că, de fapt, pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au prezentat un sentiment de satietate, care nu au cunoscut.
Desigur, medicii practice din Rusia a fost interesant pentru a vedea o comparație a abordărilor terapeutice bazate pe efectele endogeni.
După cum se explică concentrarea activității reporter Liraglyutida semnificativ mai mare decât concentrația de GLP-1 pe fondul inhibitorilor DPP-4, în afară de acestea din urmă nu afectează reducerea greutății. Dacă Liraglyutid funcționează în mod stabil timp de 24 de ore, și se administrează o dată pe zi, atunci timpul de înjumătățire a exenatida de două ori mai scurt, și este eliminat complet de timpul celei de a doua injecție necesară pe zi. În final, avantaj concludent Liraglyutida - este antiteloobrazovanie- reducere minimă nemarcată efectului său în legătură cu anticorpii, și că, prin urmare, un nou medicament numit analog al GLP-1 uman (dacă are, din nou, omologia de aminoacizi de 97%, apoi exenatida - 53%) .
La finalul simpozionului a avut loc o discuție interactivă, medicii participante au pus întrebări lor. Problema practică a întrebat Dr. Emma Wojcik despre dozarea medicamentului, locul de injectare și doza optimă. Și Dr. Anders Dir Toft exhaustiv a spus Liraglyutid injectat în antebraț, abdomenului sau coapsei, indiferent de momentul zilei și începerea recepției de titrare a dozei pischi- cu 0,6 mg în 1 săptămână și doza optimă pentru majoritatea pacienților - 1,2 mg. Mai mult decât atât, a adăugat el, preparatul a fost cercetat pentru posibile combinații ale celor patru clase principale de medicamente, și nu este necesar să se modifice doza de medicamente administrate concomitent nr.

Opiniile participanților

Primele impresii ale ceea ce a auzit la conferința de împărtășit unii dintre membrii săi. Când a fost întrebat care sunt așteptările în legătură cu eliberarea iminentă a medicamentului pe piața farmaceutică Liraglyutid Dr. Emma Wojcik, endocrinolog sef al departamentului de sanatate al OJSC „Căile Ferate Ruse“, a spus odată: „Cel mai optimist!“
- Conferința a arătat în mod clar: medicamente moderne fundamental nouă clasă de mimetics endogeni au un potențial puternic pentru durata și calitatea vieții persoanelor cu diabet zaharat, - a spus A. Emma. - Este foarte important ca Liraglyutid are un efect cu multiple fațete: îmbunătățește controlul glicemic, acesta reține celulele beta, reduce greutatea și reduce rezistența la insulină. În plus față de aceste proprietăți de bază, acest medicament are avantaje suplimentare - o scădere a tensiunii arteriale sistolice, și poate avea un impact asupra mușchiului inimii, un avertisment pentru viitor sau îmbunătățirea fluxului de infarct miocardic, care este frecventa la pacientii cu diabet zaharat impotriva obezitatii si arteriale hipertensiune.
interes Liraglyutid pentru practicieni, atât în ​​monoterapie cât și în combinație cu alți agenți antidiabetici în tratamentul diabetului de tip 2. Așteptăm cu interes apariția medicamentului în practica noastră clinică.
- Eu cred că Liraglyutid va fi utilizat în domeniul asistenței medicale practice pentru terapia cu diabet zaharat de tip 2, probabil, în combinație cu alte medicamente antidiabetice, dar este posibil ca acesta poate fi administrat în stadiile incipiente ale bolii, atunci când pacientul nu a primit tratament medical, si este pe dietoterapie și efort fizic - este de a conserva celulelor beta pentru o lungă perioadă de timp, - a declarat Alexander Mayorov, un cercetator principal la Enz, un membru al consiliului regiunii europene FIL.
Și, desigur, am observat Alexander, - pentru că medicamentul este administrat prin injectare - medicii pot apărea o întrebare: dacă este o alternativă la insulina? Probabil că nu destul de corect să spunem așa, dar într-o oarecare măsură la unii pacienți cu diabet zaharat de tip 2, care suntem obligați să transfere la insulină, poate fi folosit cu mare succes Liraglyutid. În ciuda faptului că a fost injectat droguri, el are un avantaj imens, deoarece pacientul nu trebuie să fie selectat, la fel ca în cazul cu insulină, o anumită doză sau pentru ao regla, și aproape a redus riscul de hipoglicemie.
Pe scurt, Liraglyutid - este perspective bune pentru îmbunătățirea controlului zahărului din sânge și pentru a preveni complicatiile diabetului zaharat.

Informații proprii.

Articolul original poate fi găsit pe site-ul oficial al ziarului diaNovosti